Androgel (transdermální testosteronu)

Androgel & Androderm

(Testosteron)

Transdermální Testosteron byl uveden na trh silně v hormonální substituční terapie na trhu za poslední desetiletí. Za více než 50 let, má terapie testosteronem byla použita k léčbě hypogonadismu. V posledních letech došlo k nárůstu využívání terapie testosteronem u mužů s pozdní-počátek hypogonadismus, někdy označované jako andropause. Terapie testosteronem u starších mužů a hypogonadic může výrazně zlepšit jejich smysl pro dobře-bytost, a vést ke zvýšení svalové a kostní hmoty, horní části těla sílu, mužnost a libido (5). Ústní dodávky neupraveného testosteronu opravdu není schůdné řešení, díky je to rychlé first-pass metabolismu, možná jaterní toxicity a její relativně krátké Half-Life . Proto byl injekčně testosteron použit po velmi dlouhou dobu jako účinná metoda hormonální. Zhruba před deseti lety, byly vyvinuty alternativy injekčních a ústní testosteronu. Původně, tyto alternativní metody podání testosteronu znamenalo holicí plochy kůže povrchu (* obvykle šourku ... Ne, opravdu) a připojení testosteronu patch s nízkou, suchým teplem (opět ne, ve skutečnosti) jako vysoušeč vlasů, která v podstatě hot-lepené testosteronu patch do šourku. Nevidím, za život mě logiku zaměstnaný lékař, který si myslel Tato metoda byla lepší týdně nebo dvakrát měsíčně-injekce. Naštěstí, tento bolestivý postup postupoval k bodu, kde je to na teď, a můžete jednoduše použít samolepící náplast nebo RUB některé testosteron gel kdekoliv na těle, a dostat se stejným účinkem. Nedávno skandál Balco představoval mnoho odkazů na gel metodou. Myslím, že pro adekvátní pochopení těchto druhů výrobků, budeme muset podívat na to jak droga (testosteron), stejně jako způsob podání (transdermální dodání zboží), a podívejte se, jak pracovat společně, a porovnat své výsledky s testosteronu injekci.

Když se nějaké (nonscrotal) transdermální přípravky testosteronu byla vyšetřena, se ukázalo, že plazmatické koncentrace TS zvýšené velmi rychle, a dosáhl maxima do 3-6 hodin po aplikaci experimentálního patch .. (2) To je srovnatelné s některými o lepší ústní výrobky tam, podle mé zkušenosti, by sportovec obvykle polykat pilulky, než se patch visí na nich na jeden den, ačkoli.

V podstatě, můžete očekávat, že všechny výhody injekčních testosteronu s transdermals (v případě, že mg dávky byly stejné, což nejsou). Co máme co do činění se zde Androderm, což je náplast obsahující 12.2mgs testosteronu, a Androgel, která vám dává přibližně stejné (můžete pouze získat 10% z celkového počtu drogy obsažené v přípravku ... tak sto MGS zkoušky ve formě gelu, by výnos 10mg částku ve vašem těle).

Zde je graf porovnání transdermální s injekčně, a to jak pomocí testosteron:

Ustáleném stavu-farmakokinetické profily T, BT, DHT, a E2 profily během noční aplikace TTD systémů (n = 27;, vlevo panely) a dvakrát týdně IM injekce T enanthate (n = 29; X, vpravo panely), měřeno v týdnu 16. Čárkované čáry značí dolní a horní hranice normálního rozmezí založené na vzorcích ranní sérum (T, 306 do 1031 ng / dl, BT, 92 do 420 ng / dl; DHT, 28-85 ng / dl, E2, 0,9-3.6 ng / dL). Chybové úsečky označují ± SD (1).

Není to tak velký, co? Pouze 100 mg shot injekčních testosteronu poskytuje mnohem vyšší vrcholové plazmatické koncentrace testosteronu, a to i přesto, že transdermální testosteronu byla více stabilní, s ohledem na úroveň krevní plazmy. Takže jaké jsou výhody transdermální aplikaci? Je zřejmé, že poskytuje velmi stabilní hladiny podané látky. Vím, že to vypadá, jako bych tě zabít, s grafy, ale podívejte se na tenhle:

Sérové koncentrace T (průměr ± SE) do (den 0) a po transdermální T aplikací ve dnech 1, 30, 90 a 180. Čase 0 h byl 0800 h, kdy odběr krve obvykle začal. Na den 90, dávky v oborech použití T gel 50 nebo 100 byl up-nebo down-titruje, pokud jejich preapplication sérové hladiny T byly nižší nebo vyšší než normální dospělý samec rozmezí, resp. V této a následující údaje tečkované čáry značí dospělého muže normálním rozsahu, a přerušované čáry a otevřít symboly reprezentují subjekty, jejichž T gel dávky byly upraveny.

Takže je to konzistentní, .. ale koho to zajímá? Hladiny testosteronu, že nám jsou jen natolik, aby k mírnému posílení, na vysoké (finanční) náklady. Nebylo by skvělé, kdybychom mohli dostat tohle dávkovat více vysoce? Nebo možná dokonce s člen, takže jsme mohli použít přímo na mastné plochy? Nebo se Tren? To by bylo skvělé, ne? Bylo by dokonce možné poprvé jehly-fobii steroidů uživatelům používat položek, které byly dříve k dispozici pouze jako injekční! Ženy mohou využít produkt Tren bez zanechání stopy po jehle! Ve skutečnosti ... s trochou kreativity, by mohla podzemní laboratoře dokonce transdermální přípravky, které by se nikdy dostat zadržené celními (asi maskované jako samolepky nebo cokoliv).

Každopádně ... já myslím, že je stále ve hvězdách, i když ...

Umožňuje přejít na ...

Jedna zvlášť úspěšná transdermální testosteronu doručení Metoda zahrnuje kombinaci DuroTak 87 do 2510 jako lepidlo polymer. To je spojeno s 3% dodecylamine a 10% rozpětí 80. To, v kombinaci s testosteronem vytváří pěkný transdermální systém dodávek (4). Další experimentální transdermální testosteronu přípravek obsahuje occlusion, octisalate (OS), a propylenglykol (PG), nazvaný Solugel (což je proprietární hydrogel obsahující PG 25% w / w) a Tegaderm (semipermeabilní film dressing) na pronikání TES byla hodnocena. Okluze nemělo žádný vliv na pronikání TES, nicméně, OS zvýšil tok TES 2,9-krát. Koncentrace PG který produkoval optimální TES toku byla 20% obj., a tato koncentrace vedlo k 1,9-násobné zvýšení TES permeace. Díky kombinaci OS, PG, a okluze, transdermální permeace testosteron přes kůži se zvýšil 8,7-krát, což byl synergické příslušenství, samozřejmě, což znamená, že součet částí byla daleko více než jejich jednotlivé součty (3). Proč jsem obtěžovat ti všechny složky, které lze snadno nalézt na chemické dodávky domu, a koupil legálně? Určitě ne, abyste mohli vytvořit svůj vlastní transdermální přípravky testosteronu (nebo Tren, nebo člen, nebo cokoliv), &, které by byly nelegální. I když nyní již víte složek, a mohl jen udělat gel s nimi a někteří testosteronu (nebo TREN, z Finaplex pelety), a vytvořit si vlastní transdermální podávání léků produktu. To by bylo špatné