Aromasin (exemestan)

Aromasin

(Exemestan)

Aromasin (exemestan) je steroidní sebevraždu inhibitorem aromatázy, což znamená, že snižuje produkce estrogenu v těle tím, že blokuje enzym aromatázy, enzymu odpovědného za estrogen synthesization. (1) (2) (3)

Tento materiál byl vyvinut k boji rakovině prsu v post-menopauzálních žen, kteří potřebují zvláště agresivní terapie, a pro koho první linii obrany, jako SERM (Tamoxifen), nefungovaly. To by mělo být naše první stopa vyvodil, že tohle je dost silný, nebo alespoň silnější než některé jiné sloučeniny, které jsou použity v boji proti rakovině prsu.

Aromasin a Vedlejší účinky

Aromasin v průměru 85% sazbu estrogen potlačení (4), tak je to jednoznačně velmi účinný prostředek pro kulturisty a ostatní sportovce, kteří chtějí, aby se zabránilo estrogen související nežádoucí účinky , jako jsou Gynekologie, akné, nebo voda-retence přivedl na aromatizing steroidy. Konkrétně exemestan dávka tím selektivně inhibicí aromatázy činnost v čase-dependentní a nevratným způsobem (tedy "sebevražedný" části je to jméno, myslím), (7).

Stejně jako u většiny sloučenin v této třídě, ale také způsobuje přiměřené zvýšení hladiny testosteronu (6), a jak jste si možná myslet, tento nárůst testosteronu znamená, že exemestan může také způsobit androgenní strany (8) (9) (10 ). Jak můžete vidět z grafu níže, exemestan je velmi účinná jak na snížení estrogen (estradiol) a zvýšení hladiny testosteronu:

FIG. 1. Estrogen a hladiny androgenů plazmě po 10 d denní exemestan (25 nebo 50 mg) u zdravých mladých mužů (průměr ± SD; n = 9-11). Chcete-li převést do Systeme Mezinárodní jednotky: estradiol, picomoles na litr (x3.671); estrone, picomoles na litr (x3.699); androstenedione, nanomoles na litr (* 0,003492), a testosteronu, nanomoles na litr (x0.03467) . (13)

Takže vidíme, že 25mgs je velmi účinná dávka z tohoto grafu, ne? Jako dodatečný prospěch, exemestan nejen zvyšuje testosteron a snižuje estrogen, ale také zvyšuje úroveň IGF (11). Dále Za zmínku stojí, že Aromasin může být případně méně krutý na krevní lipidy (14) než některé jiné (podobné) sloučeniny používáme ve světě kulturistiky nebo atletiku (jiné AI). To také má, v nejlepším případě žádný vliv na IGF, a v nejhorším případě by mohlo snížit (13) to. AI jsou velmi choulostivé, pokud jde o nesrovnalosti v úrovní IGF.

Bohužel, musíte mít exemestan na týden k dosažení stabilní hladiny krevní plazmy, a exemestan má ½ životnost 27 hodin (12)..

Schopnost exemestan ke snížení hladiny estrogenů v důsledku výše uvedených 85% z něj dělá velmi pěkný výběr pro použití v každém cyklu, kde jsou používány aromatizing steroidy. Navíc, jelikož to není příliš krutý vůbec na profilech krevních lipidů, je to velmi dobrá volba pro delší cykly. Je to schopnost získávat i hladiny testosteronu také naznačují, že by bylo velmi pěkné Kromě Post-cyklus-terapie (PCT).